抑制剂SCH 51344，CAS:171927-40-5
Kd: 49 nM
SCH 51344是一种强效的MTH1抑制剂。
MTH1，也被称为NUDT1，是一种核苷酸池消毒酶。MTH1功能丧失可损害KRAS肿瘤细胞的生长。RAS与细胞中多个靶点相互作用，并调节至少两个信号通路，一个控制细胞外信号调节激酶（ERK）的激活，另一个调节膜皱裂的形成。这两种通路可协同引起转化。
体外：抑制RAS加速的恶变，并增加Ras转化细胞中α-肌动蛋白启动子刺激的CAT活性。对Ras诱导的ERK和JNK激活几乎无作用。抑制REF-52成纤维细胞中Ras加速的膜皱裂，并废除Ras介导的肿瘤细胞系中锚定非依赖性的生长。在SW480结肠癌细胞中也诱导DNA损伤[1,2]。
特异性地抑制由H-RAS、K-RAS、N- RAS和RAC的活化形式刺激的膜皱裂。用该化合物处理的成纤维细胞对RAS介导的ERK和JUN激酶活性活化的影响非常小。是一种有效的Rat-2成纤维细胞（由致癌RAS和RAC V12的三种形式转化）锚定非依赖性生长的抑制剂。这些事实表明，膜皱裂通路RAC下游存在抑制的关键组分，并表明，靶向该途径可能是一种有效的方法，以抑制RAS和其他癌基因引起的转化。
| CAS号 | 171927-40-5 | SDF | Download SDF |
| 化学名 | |||
| SMILES | CC1=NN=C(N2)C1=C(NCCOCCO)C3=C2C=CC(OC)=C3 | ||
| 分子式 | C16H20N4O3 | 分子量 | 316.35 |
| 溶解性 | >31.6mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 | ||
| 运输条件 | 试用装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 | ||
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